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东京大学大学院薬学系研究科薬科学専攻の尾谷优子讲师と大和田智彦教授の研究グループは、同研究科の刘しん大学院生をはじめ复数の大学院生と共同で、环状アミド、すなわちラクタムのアミドが360度回転する系を世界で初めて构筑しました。本研究では、徳岛文理大学香川薬学部の山口健太郎教授のグループと齿线结晶解析も行いました。

ラクタム构造を持つ生物活性化合物は多数ありますが、ラクタムのアミドは通常360度回転できないため、どの构造が実在しているかあまり理解が进んでいませんでした。また医薬品として期待される环状ペプチドには活性构造の理解が不可欠です。今回创製したラクタムアミドはアミドが窒素ピラミッド化を起こし、アミドの回転と窒素ピラミッド化の方向が协调して360度自由回転できることから、ラクタムアミドの回転が构造全体に与える影响を详细に调べることができます。

本研究成果は、基础化学研究のものですが、ペプチドを用いる生物活性物质や医薬品候补化合物の构造のデザインにも新たな情报を与えると期待できます。また、分子モーターをはじめ分子マシンへ适応も考えられます。

「当初からラクタムアミドの回転を研究していましたが、学会等で话すと「そんなこと考えたことがない」と多くの方から言われました」と大和田教授は话します。「自分たちはそれほど不思议ではなかったのですが、そのコメントに惊きました」と続けます。